2 транквилизаторы. Транквилизаторы без рецепта: список современных препаратов

Транквилизаторы - класс препаратов, который изначально объединял средства, предназначенные преимущественно для лечения симптомов тревоги и нарушений сна. Отсутствие в диапазоне психофармакологической активности как антипсихотического эффекта, так и способности вызывать экстрапирамидные расстройства послужило основанием для их выделения из числа других психотропных препаратов. По химическому строению транквилизаторы преимущественно представлены производными бензодиазепина, глицерола, триоксибензойной кислоты; производными азапирона и рядом других химических соединений.

Механизм действия производных бензодиазепина

Механизм действия производных бензодиазепина стал известен в 1977 г., когда были открыты и локализованы в ЦНС бензодиазепиновые рецепторы, которые непосредственно связаны с ГАМК - одним из основных ингибиторов нейротрансмиттерных систем. При соединении ГАМК со своими рецепторами происходит открытие канальцев ионов хлора и они поступают внутрь нейрона, что формирует его устойчивость к возбуждению. ГАМК активна преимущественно в следующих отделах головного мозга: звёздчатые вставочные нейроны в коре полушарий, стриарные афферентные пути globus pallidus и substantia nigra, клетки Пуркинье мозжечка. Бензодиазепиновые транквилизаторы обладают ГАМКергическим действием, т.е. стимулируют выработку этого нейромедиатора и облегчают ГАМК-ергическую трансмиссию на пре- и постсинаптическом уровнях.

Клинические эффекты производных бензодиазепинов

Клинические эффекты производных бензодиазепина включают 6 основных: транквилизирующий или анксиолитический, седативный, центральный миорелаксирующий, противосудорожный или антиконвульсивный, снотворный или гипнотический, вегетостабилизирующий и 2 факультативных: тимоаналептический, антифобический. Степень выраженности различных эффектов в спектре психотропной активности различных производных бензодиазепина неодинакова, что и формирует индивидуальный профиль того или иного препарата.

Использование производных бензодиазепина целесообразно при явлениях дезадаптации, вызванных тревогой. Назначение этих средств не рекомендуют в случаях, когда выраженность тревоги невелика и не выходит за рамки нормального ответа на стрессовую ситуацию. В терапий, ситуационной, остро развившейся тревоги предпочтение отдают низкопотентным препаратам с длительным периодом полувыведения, что снижает риск появления лекарственной зависимости и симптомом отмены, в частности диазепаму (не более 30 мг/сут). Длительность курса определяется временем воздействия стрессового фактора, который способствовал развитию тревоги. При лечении тревоги в рамках соматических заболеваний используют эти же препараты.

Наиболее выраженный эффект производных бензодиазепина в терапии панических атак наблюдают при условии, что они не сопровождаются стойкими реакциями избегания ситуации со стороны больных. Быстрое наступление анксиолитического эффекта позволяет полностью купировать панический приступ или предотвратить его в случае приёма препарата непосредственно перед ситуационно значимым событием. Учитывая высокую частоту рецидивов, большинству больных назначают комбинированную терапию или применение нескольких препаратов с последовательной сменой в течение курса. Несмотря на относительно большую безопасность препаратов длительного действия терапевтическая их доза может быть настолько велика, что будет вызывать чрезмерный седативный эффект. При наличии симптомов депрессии в структуре панического расстройства в комбинированной терапии используют антидепрессанты, отдавая предпочтение селективным ингибиторам обратного захвата серотонина и норадреналина.

В терапии генерализованного тревожного расстройства, которое по различным данным имеет более высокую степень коморбидности с большим депрессивным расстройством, чем с другими тревожными расстройствами, в качестве симптомов-мишеней выступают такие специфические для данной нозологии клинические феномены тревоги, как мышечное напряжение, гиперактивность вегетативной нервной системы и повышенный уровень бодрствования. В большинстве случаев при этой патологии производные бензодиазепина используют совместно с СИОЗС и антидепрессантами двойного действия (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина). Причём как при монотерапии производными бензодиазепина, так и при сочетанном использовании эффективность и безопасность выше у пролонгированных препаратов с длительным периодом полувыведения. Напротив, при использовании мощных препаратов с коротким Т1/2 (например, алпразолам) повышен риск появления лекарственной зависимости и рецидивов тревоги в промежутках между приёмами. Целесообразно применение 15-30 мг/сут диазепама или другого препарата в эквивалентной дозе. Как правило, длительная терапия (6 мес и более) эффективна и безопасна у большинства больных, хотя дозу препарата необходимо снижать, контролируя возможное появление симптомов тревоги.

Производные бензодиазепина в терапии простых фобий не считают препаратами выбора во всех случаях, кроме тревоги ожидания, когда возможно использование диазепама (по 10-30 мг/сут) в качестве противодействия фобическим стимулам. Основу лечения при этой патологии, вероятно, должна составлять поведенчески ориентированная психотерапия.

В терапии обсессивно-компульсивных расстройств производные бензодиазепина менее эффективны, чем СИОЗС и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина в комплексе с психотерапией.

Соматоформные расстройства, протекающие с виде изолированной дисфункции тех или иных органов, подлежат терапии производными бензодиазепина только при учёте непосредственного влияния этих средств на разнообразные вегетативные и алгические компоненты патологического состояния. Причём эффективность производных бензодиазепина значимо выше при ведущих вегетативных симптомах, чем при изолированной алгической симптоматике.

Несмотря на широкое клиническое использование производных бензодиазепина при депрессивных состояниях их собственная антидепрессивная активность мала даже в тех случаях, когда тревога стчётливо представлена в клинической картине (тревожно-депрессивные расстройства). У таких больных производные бензодиазепина следует использовать только в качестве сопутствующей терапии для усиления активности антидепрессантов. Иными словами, терапию тревожной депрессии начинают с применения антидепрессантов и на период, необходимый для развития их терапевтического эффекта, дополнительно назначают курс транквилизаторов продолжительностью 1-4 нед. Отдельное место в терапии депрессивных расстройств занимают диссомнии, резистентные к терапии антидепрессантами. В таких случаях показано более длительное назначение производных бензодиазепина (диазепам, феназепам в средних терапевтических дозах).

При явлениях гипертимии и неглубоких маниях назначение производных бензодиазепина способствует редукции сопутствующих маниакальному аффекту инсомнических расстройств, раздражительности, гневливости и ощущений телесного дискомфорта.

В терапии шизофрении транквилизаторы используют в комплексном психотропном воздействии как адъювантные средства, предназначенные для купирования психотической тревоги и для редукции проявлений нейролептической акатизии.

, , , , , , , , , , , , , ,

Фармакокинетика производных бензодиазепинов

Большинство бензодиазепинов полностью абсорбируются при пероральном приёме, причём пик концентрации в плазме крови этих соединений наступает в пределах нескольких часов. Метаболическое превращение производных бензодиазепина происходит в печени под действием цитохромов Р450 (СУР) ЗА4, ЗА7 и CYP 2С19. Большая часть препаратов этой группы (алпразолам, диазепам, медазепам, хлордиазепоксид) образует активные метаболиты, что значительно увеличивает период их полувыведения. Соединения, которые не образуют активных метаболитов (оксазепам, лоразепам), сразу связываются с глюкуроновой кислотой и быстро выводятся из организма, что объясняет значительно лучшую их переносимость и меньший риск лекарственного взаимодействий. По длительности периода полувыведения производные бензодиазепина подразделяют на препараты длительного действия (Т1/2 более 20 ч): хлордиазепоксид, диазепам и медазепам; быстрого действия (Т1/2 менее 5 ч); средней длительности действия (Т1/2 от 5 до 20 ч); лоразепам, бромазепам, оксазепам и др.

Характеристика транквилизаторов производных бензодиазепина

Побочные эффекты транквилизаторов

На раннем этапе терапии наиболее существенным считают седативный эффект, который самостоятельно исчезает в течение нескольких недель по мере развития анксиолитического действия. Также при использовании стандартных доз препаратов ввиду индивидуальной чувствительности могут возникать растерянность, атаксия, ажитация, экзальтация, транзиторная гипотония, головокружения и желудочно-кишечные расстройства.

Психическая расторможенность - наиболее серьёзный побочный эффект производных бензодиазепина, для которого характерны враждебность, дисфория и потеря контроля над собственными действиями. В их развитии доказана ведущая роль алкоголя при совместном использовании с производными бензодиазепина. Частота возникновения этих расстройств составляет менее 1%.

Нарушения познавательных функций отмечают у больных, длительно принимающих минимальные терапевтические дозы производных бензодиазепина. Снижается качество визуально-пространственных видов деятельности и ухудшается внимание. Как правило, сами больные этого не ощущают.

Классификация транквилизаторов

Основные группы транквилизаторов, разделённые в зависимости от механизма их действия, приведены в таблице.

Классификация транквилизаторов по механизму действия (Воронина Середенин С.В., 2002)

, , , , , , , ,

Анксиолитики небензодиазепинового ряда

Несмотря на то что лийирующее положение по степени изученности и широте применения занимают производные бензодиазепина, в медицинской практике применяются также и другие анксиолитики.

Афобазол (МНН: морфоиноэтилтиоэтоксибензимидазол) - отечественный фармакологический препарат из группы анксиолитиков, первое в мире селективное противотревожное лекарственное средство небендиазепинового ряда. Афобазол лишён побочных эффектов производных бензодиазепина: гипноседативного действия, миорелаксирующего эффекта, расстройств памяти и др.

Афобазол обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное действие афобазола выявляют в дозах, в 40-50 раз превышающих ED50 для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания; не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены. Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряжённости (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), а следовательно, соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение) и когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдают через 5-7 сут лечения афобазолом. Максимальный эффект наступает к концу 4 нед лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде в среднем 1-2 нед.

Препарат показан для применения в терапии невротических расстройств. Особенно целесообразно назначение афобазола лицам с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Афобазол нетоксичен (LD50 у крыс составляет 1,1 г при ED50 - 0,001 г). Период полувыведения афобазола при приёме внутрь составляет 0,82 ч, средняя величина максимальной концентрации (Сmax) - 0,130±0,073 мкг/мл, среднее время удержания препарата в организме (MRT) - 1,60±0,86ч. Афобазол интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам. Применяют внутрь после еды. Оптимальные разовые дозы препарата - 10 мг, суточные - 30 мг, распределённые на 3 приёма в течение суток. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 нед. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 60 мг/сут.

Бензоклидин угнетает активность корковых нейронов и ретикулярной формации ствола мозга, снижает возбудимость сосудодвигательного центра, улучшает мозговое кровообращение. Этот препарат применяют для лечения тревожных расстройств, в том числе тревожно-депрессивных состояний (особенно нерезко выраженных и связанных с недостаточностью мозгового кровообращения). Кроме того, бензоклидин назначают больным пожилого возраста при наличии атеросклероза с церебральными нарушениями, артериальной гипертензии, пароксизмальной тахикардии.

Гидроксизин - блокатор центральных М-холинорецепторов и H1-рецепторов. Выраженное седативное и умеренное анксиолитическое действие связано с угнетением активности некоторых субкортикальных структур ЦНС. Для гидроксизина характерно достаточно быстрое развитие анксиолптического действия (в течение первой недели лечения), отсутствие амнестнческого эффекта. В отличие от бензодиазепинов при длительном применении гидроксизин не вызывает привыкания и зависимости, не отмечено также синдромов отмены и отдачи.

Бенактизин - производное дифенилметана, анксиолитическое действие препарата обусловлено обратимой блокадой центральных М-холинорецепторов. В связи с выраженным влиянием на центральные холинореактивные структуры бенактизин относят к группе центральных холинолитиков. Влияние на ЦНС клинически проявляется успокаивающим действием, угнетением судорожного и токсического эффекта антихолинэстеразных и холиномиметических веществ, усилением действия барбитуратов и других снотворных средств, анальгетиков и др. В настоящее время в связи с наличием эффективных транквилизаторов, а также из-за нежелательных побочных эффектов, связанных с атропиноподобным действием (сухость во рту, тахикардия, мидриаз и др.), бенактизин практически не применяют в качестве анксиолитика.

Представители анксиолитиков III поколения - буспирон, оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол) и др. Анксиолитическое действие мексидола связано с его модулирующим влиянием на мембраны, в том числе ГАМК-рецепторного комплекса, и проявляется улучшением синаптической передачи.

Буспирон - частичный агонист серотониновых рецепторов, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-НТ1а-рецепторам. Механизм действия до конца не выяснен. Известно, что буспирон уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в том числе в дорсальном ядре шва. Кроме того, он селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии у буспирона влияния на другие нейромедиаторные системы. Эффективен при лечении смешанных тревожно-депрессивных состояний, панических расстройств и др. Анксиолитический эффект развивается постепенно, проявляется через 7-14 дней и достигает максимума через 4 нед. В отличие от бензодиазепинов, буспирон не оказывает седативного действия, отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены, не потенцирует действие алкоголя.

Помимо лекарственных средств, относящихся к группе анксиолитиков, в той или иной степени противотревожное действие оказывают препараты других фармакологических групп: некоторые,tnf-адреноблокаторы (пропранолол, окспрено- лол, ацебутолол, тимолол и др.), а-адреномиметики (клонидин). Так, пропранолол эффективен при лечении состояний тревоги, связанных с гиперреактивностью симпатической нервной системы и сопровождаемых выраженными соматическими и вегетативными симптомами, клонидин обладает способностью уменьшать соматовегетативные проявления при абстинентном синдроме опийной наркомании.

В настоящее время продолжают интенсивный поиск новых препаратов, обладающих анксиолитическим действием и вместе с тем более безопасных и эффективных, чем существующие лекарственные средства. Скрининг бензодиазепиновых производных направлен на выявление наиболее селективно действующих препаратов с максимально выраженным анксиолитическим действием при минимуме побочных эффектов. Поиск проводят также среди веществ, влияющих на серотонинергическую передачу, антагонистов возбуждающих аминокислот (глутамат, аспартат) и др.

, , [

При назначении производных бензодиазепина особое внимание уделяют особенностям личности и поведенческому профилю пациента, что позволяет избежать случаев злоупотребления этими лекарствами.

Характеристика лиц, принимающих бензодиазелиновые транквилизаторы для лечения и употребляющих эти препараты с немедицинской целью

Синдром отмены

Все производные бензодиазепина в той или иной степени могут вызывать синдром отмены. Это патологическое состояние, как правило, протекает в виде различных расстройств пищеварительного тракта, гипергидроза, тремора, судорог, тахикардии, сонливости, головокружения, цефалгии, гиперакузии, раздражительности.

В ряде случаев при резкой отмене терапии отмечают появление таких тяжёлых симптомов, как выраженная и продолжительная депрессия, остро развивающиеся психотические состояния, галлюцинации, опистотонус. хореоатетоз, миоклонус. делириозные состояния с кататоническими ключениями и др.

Синдром отмены развивается редко, если курс терапии производными бензодиазепина не превышал 3-4 нед. К явлениям отмены относят и так называемую междозовую симптоматику, или симптомы прорыва - возобновление симптоматики между приёмами производных бензодиазепина (адаптировано из данных American Psychiatric Association, 1990). При отмене лечения производными бензодиазепина важно следовать следующим основным рекомендациям.

• Разработать чёткую схему терапевтического применения препарата с целью избежать злоупотребления им.
• Правильно учитывать соотношение пользы и возможных отрицательных моментов лечения.
• Постепенно уменьшать дозу, тщательно контролировать появление возможных симптомов отмены.
• Решить вопрос альтернативного лечения (психотерапия, поведенческая терапия или медикаментозные назначения).
• Необходимо поддерживать дух сотрудничества в отношении с больным для укрепления комплаенса.

Общая рекомендация по редукции суточной дозы производных бензодиазепина для исключения появления синдрома отмены - возможность достаточно быстрого снижения на 50% от принимаемой больным; однако последующее снижение надо проводить медленнее (на 10-20% новой дозировки каждые 4-5 дней).

Транквилизаторы, список препаратов которых будет представлен ниже, являются средствами для снятия беспричинных страхов, тревоги, напряжения. Они не ущемляют когнитивных функций. Если сравнивать транквилизаторы с нейролептиками и антидепрессантами, то они не способны устранять галлюцинации, бред, бороться с депрессией и другими подобными проявлениями.

Но для транквилизаторов характерно противосудорожное воздействие, они способствуют миорелаксации и проявляют вегетативный стабилизирующий эффект.

Большая часть этих лекарственных средств используется при лечении короткими курсами, так как при продолжительном применении препаратов возникает привыкание. У препаратов нового поколения, относящихся к группе транквилизаторов, такое воздействие или сильно уменьшено, или полностью отсутствует.

В перечень включены следующие популярные лекарственные препараты:

1. Элениум (хлордиазепоксид, либриум) — относится к транквилизаторам ряда бензодиазепина. Это средство воздействует на больного, снимая у него тревожное состояние, производя миорелаксацию. Используется для излечения неврозов, различных навязчивых состояний, для устранения панических атак и эмоционального напряжения. Применяется перорально.
2. Валиум (диапазетам, релиум, седуксен) — обладает такими же свойствами, как и Элениум. Ликвидирует все типы тревожного состояния во время невроза, устраняет бессонницу и панические атаки, навязчивости при наличии ритуалов. Используется для лечения синдрома Жиля де ла Туретта, нормализует и стабилизирует ночной сон, может быть применен для борьбы с эпилепсией. Выпускается в виде таблеток или раствора для внутривенного и капельного использования.
3. Лорафен (лоразепам) — принадлежит к группе лекарств, обладающих способностью справляться с различными фобиями, и при этом оказывает снотворное действие. Препарат эффективен при борьбе со всеми видами неврозов, при излечении ипохондрических и сенестопатических состояний, стабилизирует работу вегетативной нервной системы.
4. Бромазепам (лексомиль, лексотан) — относится к группе средств, которые обладают значительным седативным воздействием. Используется при ликвидации панических атак, нормализует и стабилизирует сон при различных неврозах. Не так эффективен этот медикамент при устранении навязчивого расстройства при наличии ритуалов.

Медикаменты широкого профиля

К ним можно отнести такие лекарственные препараты:

1. Феназепам — является лекарством, которое производится в России. Имеет широкий спектр воздействия, его можно отнести к группе высокоактивных транквилизаторов. Превосходит такой препарат, как Седуксен, по анксиолитическому воздействию — снимает судороги, проводит миорелаксацию. Феназепам врачи назначают во время невроза, психопатического или подобного состояния, которое может сопровождаться тревогой, страхом или высокой раздражительностью. Эффективно воздействует это лекарство и при эмоциональной лабильности. Эти свойства позволяют применять Феназепам при излечении затяжного ипохондрического состояния во время различных заболеваний, имеющих соматический характер. Нормализует сон у пациентов, страдающих от беспричинной тревоги, излечивает различные навязчивые состояния. Выпускается в форме таблеток.
2. Атаракс (гидроксизин) — лекарство, которое можно использовать длительный период, так как к нему нет привыкания. Используется при лечении легких фобий и астении. Выпускается в виде таблеток или сиропа. Это лечебное средство эффективно корректирует нарушения вегетативной системы, лечит различные соматические расстройства, устраняет у больного ощущения жара, приливов. Может ликвидировать одышку, если она имеет нейрогенный характер. Излечивает потливость, головокружения разного типа, тошноту.
3. Фризиум (клобазам) — обладает мощным противосудорожным воздействием. Препарат эффективен, как и другие анксиолитики. Устраняет острое чувство тревоги и страха при панических атаках разной силы. Применяется для излечения неврозов. Принимается внутрь.
4. Альпрозолам (ксанакс) — является эффективным средством, которое чаще всего употребляют для снятия мощных панических атак у пациентов. Оно может стабилизировать работу вегетативной системы. Очень быстро всасывается в кровь, а наибольшей концентрации активное вещество в кровяной плазме достигает через 2 часа. Принимается внутрь.
5. Оксилидин — в отличие от многих вышеперечисленных медикаментов не относится к группе бензодиазепинама. Он умеренно воздействует на больного и успокаивает нервную систему, снимает гипертензию. Медикамент может значительно усилить воздействие различных снотворных средств на пациентов, хорошо воздействует на кровообращение в мозговых структурах. Принимается внутрь. Курс терапии продолжается до 2 месяцев.
6. Хальцион (триазолам) — медикамент короткого действия. В основном применяется в качестве снотворного, так как быстро успокаивает больных и вызывает сон.

Побочные эффекты

Известны следующие виды побочных воздействий, вызываемых медикаментами, представленными выше:

• возникает повышенная сонливость;
• появляется слабость в мышцах;
• нарушается концентрация внимания;
• затормаживаются психические реакции;
• иногда проявляются дизартрия или тремор.

Со стороны вегетативной системы возможны следующие реакции:

• развитие гипертонии.
• запоры и недержание мочи.
• часто — ослабление либидо.

Редко, но наблюдались проблемы с дыхательным центром, которые иногда оканчивались полной остановкой дыхания. Поэтому длительно принимать эти лекарства нельзя.

Название лекарственной группы транквилизаторы с латинского языка переводится как «успокаивать». Действительно, эти препараты способны успокаивать человека и устранять такие симптомы как тревога, страх. Именно поэтому транквилизаторы назначают при расстройствах невротического спектра.

Фармакологические группы транквилизаторов

Транквилизаторы (синоним анксиолитики) существуют уже более шестидесяти лет. Первыми представителями этой группы считают Мепробамат, Хлордиазепоксид и Диазепам. Сейчас же группа транквилизаторов насчитывает около ста препаратов.

Транквилизирующими свойствами обладают различные по химической структуре лекарства. В зависимости от происхождения различают следующие группы транквилизаторов:

1. Производные бензодиазепинового ряда (Диазепам, Феназепам, Оксазепам, Хлордиазепоксид);
2. Производные дифенилметана (Гидроксизин (Атаракс), Бенактизин);
3. Карбаматы (Мепробамат);
4. Разные (Триоксазин, Адаптол, Афобазол).

Наиболее часто используемой группой транквилизаторов является бензодиазепины. Они обладают наиболее выраженным транквилизирующим эффектом. Однако некорректное применения бензодиазепинов может привести к формированию привыкания и зависимости. Современные лекарственные препараты такие как Атаракс, Афобазол не обладают такими побочными эффектами, но при этом оказывают менее выраженное транквилизирующее действие.

Показания к применению транквилизаторов

Как же работают транквилизаторы? Препараты различных групп обладают неодинаковым механизмом действия. Так, бензодиазепины активируют ГАМК-рецепторы через особые бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в центральной нервной системе. Это приводит к усилению восприимчивости рецепторов к ГАМК - нейромедиатору, оказывающему тормозное влияние на нервную систему. Такое фармакологическое воздействие приводит к тому, что человек успокаивается, расслабляется.

Транквилизаторы уменьшают возбудимость подкорковых структур ЦНС, ответственных за эмоциональную реакцию человека, а также замедляют взаимодействие между указанными структурами и корой мозга.

Транквилизаторы оказывают несколько фармакологических эффектов:

• Транквилизирующий (анксиолитический) - проявляется в виде устранения тревоги, страха, беспокойства, внутреннего напряжения.
• Седативный - выражается в уменьшении психомоторного возбуждения, снижении концентрации внимания, скорости психических, двигательных реакций.
• Миорелаксантный - проявляется устранением мышечного напряжения.
• Противосудорожный - выражается в уменьшении судорожной активности.
• Гипнотический - выражается в ускорении наступлении сна, улучшении его качеств.

Эти эффекты у различных препаратов выражены в неодинаковой степени, что стоит учитывать при выборе лекарства. Так, например седативный эффект очень выражен у Диазепама, Феназепама и слабо выражен у Мезапама. А противосудорожный эффект максимально выражен у Диазепама, Клоназепама.

Некоторые транквилизаторы оказывают вегетостабилизирующий эффект, то есть нормализуют деятельность вегетативной нервной системы. Это проявляется уменьшением артериального давления, сердцебиения, устранением чрезмерной потливости пр.

Обратите внимание! Транквилизаторы оказывают потенцирующее действие. Их применение усиливает влияние снотворных, обезболивающих, наркозных средств. Именно поэтому транквилизаторы часто вводят пациентам перед хирургическими операциями.

Транквилизаторы практически не устраняют психотические нарушения (галлюцинации, бред), поэтому и не применяются в терапии эндогенных психических болезней: , БАР. Исключение составляют металкогольные психозы, которые успешно купируются приемом транквилизаторов.

Таким образом, показаниями к применению анксиолитиков являются:

1. (сопровождаются тревогой, страхом, двигательным беспокойством);
2. Тревожные расстройства;
3. Паническое расстройство;
4. Обсессивно-компульсивное расстройство;
5. при алкоголизме, металкогольный психоз;
6. Гиперкинезы, тики, ;
7. Премедикация (подготовка к хирургическому вмешательству).

Стоит отметить, что спектр применения анксиолитиков давно вышел за рамки лечения психических болезней. Так, эти препараты назначают при психосоматических заболеваниях: , язвенной болезни, а также при дерматологических болезнях, сопровождающихся зудом.

Особенности применения

Решение о необходимости лечения транквилизаторами принимает только врач. Применение этой группы препаратов требует соблюдения особых условий. Прежде всего, необходимо учитывать факт того, что применение большинства транквилизаторов, особенно бензодиазепинов, может привести к привыканию. Чтобы избежать этого дозу транквилизатора повышают постепенно, достигая оптимальной. Длительность применения не должна превышать двух-трех недель. По окончанию курса лечения дозу лекарства снижают постепенно. При необходимости длительного лечения транквилизатор назначают курсами с перерывами между ними.

Обратите внимание! Современные анксиолитики небензодиазепинового происхождения не вызывают привыкания, поэтому могут применяться дольше. Длительность лечения определяет врач.

Транквилизаторы, как уже было сказано, оказывают седатирующее влияние на человека, что может проявляться в ухудшении концентрации внимания. Поэтому при лечении транквилизаторами не следует водить автомобиль. Наименее выражено седатирующее действие у «дневных» транквилизаторов - Гидазепама, Триметозина, Мебикара, Атаракса.

Важно! Совместное применение анксиолитиков и алкоголя противопоказано, поскольку это приводит к выраженному угнетению нервной системы.

Побочные эффекты, противопоказания

Возможные побочные эффекты при лечении транквилизаторами связаны главным образом с угнетением нервной системы. Это проявляется в виде дневной сонливости, вялости, ощущения «разбитости», притупления эмоциональных реакций, . Возможно также появление таких побочных эффектов как мышечная слабость, артериальная гипотензия, сухость во рту, диспепсические явления, нарушения потенции.

Применение бензодиазепиновых транквилизаторов может приводить к формированию привыкания, лекарственной зависимости, проявляющимися в виде синдрома отмены. Этот синдром проявляется после резкой отмены лекарства в виде бессонницы, страха, раздражительности, тремора, судорог, а иногда даже деперсонализации, галлюцинаций. Риск возникновения лекарственной зависимости увеличивается при длительной терапии транквилизаторами.

Противопоказания к назначению транквилизаторов:

1. Беременность, период лактации;
2. Миастения;
3. Печеночная недостаточность;
4. Дыхательная недостаточность;
5. Алкогольная, (за исключением купирования абстинентного синдрома);
6. (для бензодиазепиновых транквилизаторов).

Бензодиазепиновые транквилизаторы не назначают лицам, не достигшим восемнадцати лет. Лишь в случаях крайней необходимости может быть оправдано их назначение в этой возрастной группе.

Популярные транквилизаторы

Важно! Бензодиазепиновые транквилизаторы - это рецептурные препараты , которые отпускаются в аптеке по назначению врача. Анксиолитики другого происхождения продаются без рецепта , поэтому пользуются большей популярностью среди пациентов. Но стоит еще раз подчеркнуть , что самолечение психотропными препаратами недопустимо.

Один из старейших транквилизаторов, относится к группе бензодиазепинов. Также известен под такими названиями как «Сибазон», «Реланиум», «Седуксен», «Валиум». Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Седатирующий эффект появляется спустя несколько минут после внутривенного и полчаса после внутримышечного введения.

Лекарство эффективно устраняет тревогу, страх, нормализует ночной сон. Поэтому Диазепам назначают при неврозах, паническом и осбессивно-компульсивном расстройствах, при синдроме Туретта, а также для купирования абстинетного синдрома.

Кроме того, Диазепам обладает выраженными противосудорожным и миорелаксирующим эффектами. Поэтому его часто назначают для устранения судорожных припадков. Диазепам используют для премедикации перед проведением эндоскопии и операций.

Гидазепам

Относится к группе бензодиазепинов, однако в отличие от других представителей этой группы оказывает активирующий эффект, а гипнотический и миорелаксирующий эффекты выражены слабо.

Гидазепам относят к «дневным» транквилизаторам. Его анксиолитическое действие проявляется уменьшением ощущения тревоги, страха и беспокойства. Препарат назначают для лечения неврозов, психопатий, вегетативной лабильности, логоневроза (заикания), абстинентного алкогольного синдрома.

Атаракс

Действующее вещество - гидроксизин, производное пиперазина. Атаракс - это небензодиазепиновый анксиолитик, относится к группе Н1-гистаминоблокаторов. Препарат причисляют к «мягким» транквилизаторам, он обладает умеренным анксиолитическим эффектом. Выпускается в виде таблеток, седативное действие развивается спустя пятнадцать-тридцать минут.

Основными показаниями к его применению являются тревожность, повышенная возбудимость, дерматологические заболевания, сопровождающиеся зудом, алкогольный абстинентный синдром. Помимо седативного и анксиолитического оказывает еще и противорвотное действие. В отличие от бензодиазепинов, Атаракс не вызывает привыкания и зависимости .

Афобазол

Небезодиазепиновый анксиолитик, выпускается в виде таблеток. Действующее вещество фабомотизол. Оказывает умеренное анксиолитическое и активизирующее действия.

Показания к использованию: неврастения, тревожное расстройство, абстинентный синдром, расстройства адаптации, психосоматические заболевания. Ощутимый эффект развивается на пятый-седьмой дни лечения, а максимальный эффект спустя четыре недели.

Действие препарата очень мягкое и менее выраженное, нежели действие бензодиазепинов. Однако преимущество Афобазола в том, что его применение не приводит к привыканию и зависимости.

Григорова Валерия, медицинский обозреватель

Согласно современной классификации транквилизаторы делятся на производные бензодиазепина (элениум, седуксен, феназепам, тазепам, лоразепам, мезапам, гидазепам), карбаминовые эфиры замещённого пропандиола (мепробамат), производные дифенилметана (амизил), транквилизаторы разных химических групп (грандаксин, мебикар, оксилидин, триоксазин).

АМИЗИЛ (Amizylum)

Синонимы: Актозин, Бенактизин, Луцидил, Транквиллин, Амитакон, Бенактина, Кафрон, Цеванол, Нерватил, Неуробензил, Паразан, Фобекс, Прокалм, Суавитил и др.

Фармакологическое действие. Центральный холинолитик. Оказывает спазмолитическое (снимающее спазмы), антигистаминное, антисеротониновое, месгноанестезируюшее, седативное (успокаивающее) и антипаркинсоническое действие.

Показания к применению. Неврозы и невротические расстройства, паркинсонизм ; в качестве корректора нейролептической терапии (лечения лекарственными средствами, оказывающими тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающими снотворного эффекта) для предупреждения экстрапирамидных расстройств (нарушений координации движения с уменьшением их объема и дрожанием).

Способ применения и дозы. Внутрь 0,001-0,002 г 3-4 раза в день, в отдельных случаях по назначению врача суточную дозу увеличивают до 0,01-0,012 г.

Побочное действие. Сухость и анестезия (потеря чувствительности) слизистой оболочки рта, тахикардия (учащенные сердцебиения), расширение зрачков, диспепсические явления (расстройства пищеварения); при передозировке и плохой переносимости головная боль, головокружение, эйфория (беспричинное благодушное настроение), бессонница, галюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности).

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление).

Форма выпуска. Таблетки по 0,001-0,002 г и порошок.

Условия хранения. Список А. В сухом прохладном месте в герметично закрытой таре.

ГИДАЗЕПАМ (Gidazepamum)

Фармакологическое действие. Транквилизатор, оказывающий анксиолитическое (противотревожное) и противосудорожное действие. Отличается от других транквилизаторов наличием активирующего эффекта; слабовыраженным миорелаксантным (расслабляющим мышцы) действием.

Показания к применению. Гидазепам назначают взрослым в качестве "дневного" транквилизатора при невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных астениях, мигрени , при состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, навязчивостями, нарушениями сна, а также при эмоциональной лабильности (неустойчивости), для купирования (снятия) синдрома абстиненции (состояния, возникающего в результате резкого прекращения приема алкоголя) при алкоголизме и в период ремиссии (временного ослабления или исчезновения признаков заболевания) больным хроническим алкоголизмом.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,02-0,05 г 3 раза в день, постепенно повышая дозу. Средняя суточная доза при лечении больных с невротическими, неврозоподобными, психопатическими, психоподобными состояниями составляет 0,06-0,2 г, при мигрени и логоневрозах (заикании) - 0,04-0,06 г.

При купировании алкогольных абстинентных состояний начальная доза равна 0,05 г, средняя суточная - 0,15 г. Высшая суточная доза равна 0,5 г. В период ремиссии гидазепам применяют в качестве средства поддерживающей терапии при развитии невротических состояний в средней суточной дозе 0,05-0,15 г.

Длительность курса лечения гидазепамом определяется состоянием больного и переносимостью препарата и составляет от нескольких дней до 3-4 мес.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для других транквилизаторов (феназепам, лоразепам, мезапам, тазепам).

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 и 0,05 г (20 и 50 мг).

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ГРАНДАКСИН (Grandaxinum)

Синонимы: Тофизопам.

Фармакологическое действие. Подобно седуксену обладает транквилизируюшей активностью, но отличается рядом свойств: не вызывает сонливости, не оказывает миорелаксируюшего (расслабляющего мышцы) и противосудорожного действия.

Показания к применению. Применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, а также при состояниях, характеризующихся апатией (безразличием), пониженной активностью. Показан также при синдроме алкогольной абстиненции (состоянии, возникающем в результате внезапного прекращения приема алкоголя).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,05-0,1 г (50-100 мг) 1-3 раза вдень.

Побочное действие. При лечении грандаксином возможно развитие повышенной возбудимости, что требует отмены препарата или уменьшения дозы. Возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения), аллергические реакции (кожный зуд, сыпь), что также требует отмены препарата.

Противопоказания. Не следует назначать препарат женщинам в первые 3 мес. беременности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата психопатоподобными нарушениями, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, при абстинентном синдроме (состоянии, возникающем в результате внезапного прекращения приема наркотического средства или алкоголя). Отсутствие выраженных миорелаксантных и гипноседативных (успокаивающих, снотворных) свойств позволяет назначать мезапам ослабленным больным и лицам пожилого возраста.

Способ применения и дозы. Внутрь независимо от приема пиши. Лечение взрослых начинают с дозы 0,005 г (5 мг). Средняя разовая доза для взрослых -0,01-0,02 г, средняя суточная доза - 0,03-0,04 г. Высшая суточная доза - 0,06-0,07 г. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Терапевтический эффект проявляется на 8-15 сутки, после чего переходят на поддерживающее лечение в индивидуально подобранных дозах. Продолжительность курса не должна превышать 2 мес. Повторный курс можно назначать не менее чем через 3 нед.

Людям пожилого возраста и подросткам назначают 0,01-0,02 г (10-20 мг) препарата в день.

При лечении детей рекомендуется использовать специальную лекарственную форму мезапама - гранулы (для приготовления суспензии). Во флакон, содержащий 20 г гранул, наливают свежепрокипяченную охлажденную воду до метки, соответствующей 100 мл, и взбалтывают. Полученная суспензия сладкого вкуса, в 1 мл содержится 0,0004 г (0,4 мг) мезапама Необходимое количество мезапама отмеривают дозировочной ложкой. Дозы подбирают индивидуально в соответствии с возрастом ребенка и тяжестью заболевания (1-2 года: разовая доза - 1 мг (2,5 мл), суточная - 2-3 мг (5-7,5 мл); 3-6 лет: разовая доза - 1-2 мг (2,5-5 мл), суточная - 3-6 мг (7,5-15 мл); 7-10 лет: разовая доза - 2-8 мг (5-20 мл), суточная -6-24 мг (15-60 мл).

При необходимости дозы могут быть увеличены: высшая разовая доза для детей до 6 лет может составлять 5 мг, для детей 7^10 лет - 20 мг; высшие суточные дозы - соответственно 15 и 60 мг.

При алкоголизме мезапам назначают в средних суточных дозах короткими курсами в течение 1-2 нед.

Побочное действие. В первые дни приема возможны дневная сонливость, мышечная слабость, легкие нарушения координации движений, в связи с чем лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, препарат назначают с осторожностью; в отдельных случаях наблюдаются аллергические высыпания на коже.

Противопоказания. Тяжелые формы печеночной и почечной патологии, миастения (мышечная слабость), беременность, индивидуальная непереносимость. Не следует назначать лицам, деятельность которых связана с быстротой и высокой точностью автоматических движений.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г в упаковке по 50 штук; гранулы для приготовления суспензии; гранулы мезапама для детей белого цвета с желтоватым оттенком; выпускают в банках оранжевого стекла вместимостью 150 мл с меткой, обозначающей 100 мл. В каждой банке 20 г гранул, в которых содержится 0,04 г (40 мг) мезапама.

Условия хранения.

МЕПРОБАМАТ (Meprobamat)

Синонимы: Мепротан, Андаксин, Седанил, Анеурал, Биобамат, Экванил, Гадексил, Гармонии, Мепавлон, Мепробан, Мепроспан, Милтоун, Нефентин, Панкалма, Пертранквил, Прокалмадиол, Кванил, Рестенил, Седазил, Седрал, Тензонал, Транквил, Транквилан, Транквилин, Транквизан и др.

Фармакологическое действие. Транквилизатор, оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему, снимает эмоциональную напряженность, тревогу.

Показания к применению. Нервно-психические заболевания, особенно сопровождающиеся чувством страха, тревоги, напряженности, невротические состояния, декомпенсация психопатий.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,2-0,4 г 2-3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 2-3 г/сутки. При бессоннице принимают 0,2-0,4-0,6 г перед сном. Высшая разовая доза для взрослых - 0,8 г, суточная - Зг.

Побочное действие. В отдельных случаях кожные высыпания, диспепсические явления (расстройства пищеварения), сонливость. Возможно привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении препарата).

Противопоказания. Работа, требующая быстрой психической и двигательной реакции, эпилепсия.

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г, в упаковке по 20 штук.

Условия хранения.

Мепробамат входит также в состав комбинированного препарата коритрат.

Оксилидин (Oxylidinum)

Синонимы: Бензоклидина гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Вызывает седативный (успокаивающий) и гипотензивный (понижающий артериальное давление) эффект, усиливает действие снотворных, наркотических, анальгезирующих и местноанестезируюших средств.

Показания к применению. Нерезко выраженные депрессии различного генеза (подавленность, вызванная различными причинами), психопатии и психоподобные состояния, невротические и неврозоподобные расстройства с повышенной возбудимостью, психической напряженностью, нарушением сна, психические расстройства на фоне органической недостаточности центральной нервной системы, вызванные различными причинами, при гипертонической болезни с церебральными нарушениями (высоком артериальном давлении, сопровождающемся мозговыми нарушениями).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,02-0,06 г на прием до 0,2-0,3 г в сутки; внутримышечно - по 1 мл 2% раствора 2 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 4-6 мл 5% раствора в сутки.

Побочное действие. При повышенной чувствительности к препарату возможны сухость во рту, тошнота, жажда, полиурия (обильное мочеотделение), ощущение легкого опьянения, кожные высыпания.

Противопоказания. Выраженная гипотония (низкое артериальное давление), заболевания почек с нарушением функции.

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г и 0,05 г в упаковке по 100 штук; ампулы по 1 мл 2% и 5% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте

СЕДУКСЕН (Seduxen)

Синонимы: Апаурин, Валиум, Диазепам, Реланиум, Сибазон, Дуксен, Бенседин, Ансиолин, Апозепам, Атилен, Диапам, Фридан, Лемброл, Пацитриан, Кветинил, Саромет, Серенамин, Серенсин, Сонакон, Стезолин, Усгамир, Валитран, Ватран, Вивал и др.

Фармакологическое действие. Оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему, обладает миорелаксирующим (расслабляющим мышцы) действием, проявляет противосудорожную активность.

Показания к применению. Седуксен назначают при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а также при неврозоподобных и психатоподобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях (заболеваниях сосудов мозга), при соматических болезнях (заболеваниях внутренних органов и тканей), сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими (психическими нарушениями, характеризующимися страхом за состояние здоровья и мнимной болезненностью здоровых органов), навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна. Применяется также для купирования (снятия) психомоторного возбуждения и тревожной ажитации (двигательного возбуждения на фоне тревоги и страха) при указанных заболеваниях.

В детской неврологической практике седуксен назначают при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными выше явлениями, а также головными болями, энурезом (ночным недержанием мочи), расстройством настроения и поведения.

Седуксен применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов (припадков), психических эпилептических эквивалентов (кратковременных психических расстройств /помрачение сознания или расстройства настроения с преобладанием тоскливости, злобности, угрюмости, страха/, заменяющих собой эпилептические припадки), для купирования эпилептического статуса (серии эпилептических припадков, в промежутках между которыми сознание полностью не восстанавливается). В связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разных спастических состояниях.

В комплексе с другими препаратами назначают седуксен для лечения синдрома абстиненции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема алкоголя) при алкоголизме.

В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных.

В дерматологической практике (лечении кожных болезней) применяется при зудящих дерматозах (кожных заболеваниях).

Препарат уменьшает ночную секрецию (выделение) желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка. Оказывает также антиаритмическое (нормализующее ритм сердечных сокращений) действие.

Способ применения и дозы. Принимают седуксен внутрь, внутривенно или внутримышечно.

При приеме внутрь рекомендуется назначать препарат взрослым, начиная с дозы 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) 1-2 раза в день, а затем постепенно ее увеличивать. Обычно разовая доза для взрослых составляет 0,005-0,01 г (5-10 мг). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 0,02 г (20 мг). При лечении в стационаре (больнице) и при тщательном врачебном наблюдении суточная доза может достигать 0,045 г (45 мг). При амбулаторном лечении (вне больницы) не рекомендуется назначать более 0,025 г (25 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза -0,06 г (60 мг). Суточную дозу дают в 2-3 приема.

При нарушениях сна взрослым назначают по 1-2 таблетки перед сном.

Детям седуксен назначают внутрь в следующих разовых дозах: в возрасте от 1 года до 3 лет -0,001 г (1 мг), от 3 до 7 лет - 0,002 г (2 мг), от 7 лет и старше - 0,003-0,005 г (3-5 мг). Суточные дозы составляют, соответственно, 0,002 г (2 мг), 0,006 г (6 мг) и 0,008-0,01 г (8-10 мг).

Детям старшего возраста можно при необходимости увеличить суточную дозу до 0,014-0,016 г (14-16 мг).

Форма выпуска. Таблетки по 0.01 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

ТРИОКСАЗИН (Trioxazin)

Синонимы: Триметозин, Селоксазин.

Фармакологическое действие. "Дневной" транквилизатор, лишенный миорелаксируюшего (расслабляющего мышцы) эффекта. Успокаивает центральную нервную систему.

Показания к применению. Невротические состояния с яапениями возбуждения, страха, бессонницы, повышенной раздражительности, вялости, апатии, утомляемости; ангионеврозы (нарушение сосудистого тонуса).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,3 г 2-3 раза в день, при необходимости дозы увеличивают до 1,8 г в сутки.

Побочное действие. Сухость во рту, при применении в больших дозах сонливость, вялость, слабость, тошнота.

Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ФЕНАЗЕПАМ (Phenazepaitium)

Фармакологическое действие. Феназепам яатяется высокоактивным транквилизатором (средством, оказывающим успокаивающее влияние на центрпьную нервную систему). По силе транквилизирующего и анксиолитического (противотревожного) действия превосходит другие транквилизаторы; оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное (расслабляющее мышцы) и снотворное действие. При применении вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит взаимное усиление влияния на центральную нервную систему.

Показания к применению. Феназепам назначают при различных невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью (неустойчивостью). Препарат эффективен при навязчивости, фобии (боязни), ипохондрических синдромах (угнетенном состоянии, обусловленном страхом за свое здоровье), в том числе резистентных (устойчивых) к действию других транквилизаторов, показан также при психогенных психозах, панических реакциях и др., так как снимает состояние тревоги и страха. Феназепам по силе седативного (успокаивающего действия на центральную нервную систему) и главным образом противотревожного действия не уступает некоторым нейролептикам (лекарственным средствам, оказывающим тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающим снотворного эффекта).

Феназепам применяют также для купирования (снятия) алкогольной абстиненции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема алкоголя). Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия приближается к эуноктину.

Может также применяться при подготовки к хирургическим операциям.

Способ применения и дозы. Назначают феназепам внутрь в виде таблеток. В амбулаторных условиях (вне больницы) назначают взрослым 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) 2-3 раза в день. В условиях стационара (больницы) суточная доза может быть увеличена до 0,003-0,005 г (3-5 мг); при лечении эпилепсии суточная доза составляет от 0,002 до 0,01 г (2-10 мг).

Для купирования алкогольной абстиненции назначают по 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) в день. При расстройствах сна принимают по 0,00025-0,001 г (0,25-1 мг) за 20-30 мин до сна. Иногда дозу увеличивают до 0,0025 г (2,5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 0,01 г.

Побочное действие. Возможное побочное действие такое же, как для элениума и седуксена. Следует учитывать, что в связи с высокой активностью феназепама чаще могут наблюдаться атаксия (нарушение координации движений), сонливость, мышечная слабость, головокружение.

Протипоказания. Тяжелая миастения (мышечная слабость), выраженные нарушения функции печени и почек, беременность.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 и 0,001 г (0,5 и 1 мг) в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

ЭЛЕНИУМ (Elenium)

Синонимы: Хлордиазепоксид, Либриум, Напотон, Хлозепид, Ансиакал, Бензодиапин, Декадил, Дроксол, Эквинбрал, Лабитон, Ликсин, Новосел, Радепур, Сонимен, Тимозин, Виансин и др.

Фармакологическое действие. Оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему, вызывает миорелаксацию (мышечное расслабление).

Показания к применению. Невротические реакции и психические заболевания с неврозоподобными расстройствами, явлениями навязчивости, тревоги, напряженности; пред и послеоперационный период; заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса.

Способ применения и дозы. Обычно назначают взрослым (внутрь), начиная с 0,005-0,01 г (5-10 мг) в день; при необходимости дозу постепенно увеличивают на 5-10 мг в день до суточной дозы 30-50 мг (в 3-4 приема). Ослабленным и пожилым больным препарат назначают в меньших дозах, детям в зависимости от возраста - по 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) на прием. Отменяют препарат, постепенно уменьшая дозу.

Побочное действие. Сонливость, головокружение, кожный зуд, тошнота, запор, понижение либидо (снижение полового влечения).

Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, миастения (мышечная слабость), работа, требующая быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 50 штук; ампулы, содержащие по 100 мг препарата, в коробке по 5 штук в комплекте с водой дистиллированной 2 мл.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

К транквилизаторам относят пре­параты, которые обладают седативным, психорелаксирующим эф­фектом (на непсихотическом уровне) и способны устранять тревогу и эмоциональное напряжение. На проявления психозов эти препараты отчетливого влияния не оказывают, исключая особые случаи. Транквилизаторам присущи многообразные клинические эф­фекты: 1) противотревожное, антифобическое и антиобсессивное действие; 2) положительное влияние на продуктивные нспсихотиче-ские расстройства; 3) упорядочивающее действие на неглубокие на­рушения поведения; 4) способность устранять двигательную расторможенность; 5) снотворный эффект; 6) вегетостабилизирующее дей­ствие; 7) противосудорожные свойства; 8) миорелаксирующее дейст­вие, которое в психиатрии обычно играет роль побочного эффекта. Показания к применению: непсихотическая тревога, фобии, об-сессии, эмоциональная лабильность, гиперкинетический синд­ром, умеренно выраженные расстройства поведения, бессонни­ца, вегетодистония, эпилептические и эпилептиформные паро­ксизмы, эпилептический статус, повышенный мышечный тонус. Транквилизаторы применяются при всех неврозах и неврозо-подобных расстройствах различной этиологии, при вялотекущей шизофрении, неглубоких психических нарушениях у соматичес­ки больных, при психосоматических расстройствах и психосома­тических заболеваниях, эпилепсии, ряде неврологических болез­ней и как средства премедикации в хирургии. Иногда к транквилизаторам эпизодически прибегают практи­чески здоровые лица для предупреждения и устранения непатоло­гических острых психовегетативных реакций, обусловленных эмоциональным стрессом. Существенное достоинство транквилизаторов - быстрота действия. Их лечебные эффекты проявляются в первые часы или дни применения, в зависимости от выбора препарата, дозы и спо­соба введения, клинических особенностей состояния и индиви­дуальной чувствительности

Феназепам - применяется при различных невротических и неврозоподобных расстройствах, но особенно широко используется в лечении тревоги и фобий; выпускается в таблетках и растворе для инъекций; суточная доза - 1,5-4 м

Нитразепам (эуноктин, радедорм) оказывает выраженный сно­творный эффект: улучшает засыпание, увеличивает глубину и продолжительность сна; иногда обнаруживает «последействие» в виде утренней вялости, сонливости; доза - 5-10 мг

Диазепам (реланиум, сибазон, седуксен) - применяется при непсихотических расстройствах различной клинической структуры и этиологии; выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций (вводится в/м, в/в струйно и в/в капельно); суточная доза - 15-30 мг.

34. сарс4.34 Купирование эпилептического статуса.